獸藥多西環素各種新制劑介紹

要:多西環素是一種四環素類廣譜抗生素,廣泛應用於臨牀敏感菌所致的細菌性感染性疾病,且防治效果顯著。文章綜述目前獸用多西環素的新藥劑研究現狀,旨在爲擴大多西環素在獸醫臨牀上的應用範圍以及新制劑的研製提供理論參考。

多西環素又稱強力黴素、脫氧土黴素,第二代半合成四環素衍生物,對獸醫臨牀上主要的革蘭氏陽性菌、革蘭氏陰性菌、支原體、衣原體等都有很好的抑制作用。該藥口服或肌注有着較高的生物利用度,組織滲透力較強且廣泛分佈,廣泛應用於臨牀敏感菌所致的細菌性感染性疾病。目前市售的多西環素製劑主要有鹽酸多西環素注射液、鹽酸多西環素可溶性粉、鹽酸多西環素片、鹽酸多西環素子宮注入劑等。本文就多西環素藥物現有的新制劑研究報道進行綜述。

多西環素注射液

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混懸劑是指固體藥物以微粒狀態分散於分散介質中形成的非均勻的液體制劑,廣泛應用於提高固體藥物溶解性以及緩控釋注射液的開發。劉輝旺等人制備了20%多西環素混懸注射液,並開展了該混懸液在豬體內的藥動學研究,驗證了其在豬體內有着很好的緩釋作用[1]。廖愛國等人研製了多西環素脂質體注射液,該製劑穩定性強,毒副作用低,緩釋作用強,製備方法簡單,適合大生產。

多西環素微球製劑

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微球是指藥物溶解或分散於高分子材料中形成的微小球狀實體,球形或類球形。王曉芸等人採用吸附法制備了鹽酸多西環素羥基磷灰石微球,有效的改善了多西環素的適口性。韓珂等人採用高分子包衣材料並應用流化牀底噴溶液上藥法制備了多西環素載藥微丸。趙嬋娟等人制備了鹽酸多西環素腸溶微丸,並評價了該微丸對豬支原體的療效,發現療效較好。

多西環素包合製劑

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包合技術是指一種藥物分子被包合於一種高分子包合材料的空穴結構內形成包合物的技術,包合物有主分子和客分子組成。劉惠民等人應用熒光光譜法制備了多西環素與β-環糊精包合物,並探討了多西環素與β-環糊精包合物的條件、作用機理。

多西環素複方製劑

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合理應用兩種或兩種以上藥物,發揮藥物間的相互作用,可以達到協同抗菌作用,同時還可以有效的降低病原菌對多西環素的耐藥性。獸醫臨牀上多西環素可以與多種抗生素聯合應用,如多西環素與氟苯尼考、多西環素與安普黴素、多西環素與恩諾沙星等。

多西環素泡騰製劑

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泡騰製劑是指藥物製劑中加入碳酸鹽與酸,然後遇水後產生氣體,主要是CO2氣體,控制藥物釋放行爲的一種製劑技術,在獸醫臨牀上可應用於奶牛子宮細菌感染引起內膜炎等疾病。王軍等人制備了多西環素泡騰片並觀察了其對奶牛子宮內膜炎和胎衣不下臨牀效果觀察,發現效果較好。

多西環素納米脂質體

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脂質體是由卵磷脂和神經酰胺等製得的脂質體,具有的雙分子層結構與皮膚細胞膜結構相同,有很好的穿透細胞膜能力,對治療胞內細菌感染有着很好的治療效果。金鴻萊等人制備了多西環素納米脂質體緩釋凝膠,發現該新制劑對改善大鼠牙周損傷作用明顯。

結語

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多西環素因其獨特的藥效學和藥動學特徵而廣泛的應用於獸醫臨牀畜禽細菌感染性疾病。然而,伴隨着大劑量抗生素的頻繁給藥導致的細菌耐藥性問題日漸嚴重,合理開發抗生素新制劑,增強獸藥的緩控釋作用,可一定程度降低抗生素的應用,再降低抗生素耐藥性的同時還可以減少抗生素用量。另外,科學合理的新制劑不僅可以增強臨牀療效,還可以降低養殖成本,減少獸醫工作者的勞動強度,其中益處不言而喻。本文主要總結了文獻中多西環素新制劑開發研究情況,旨在爲獸藥科研工作者製備多西環素新制劑提供一定理論參考。