頭孢類藥物這麼多，如何用藥最合理？一文總結！

抗菌治療是臨牀上最常使用的療法之一。然而，面對種類繁多、適應證、作用機理及副作用各異的抗菌藥物，要熟習其特點並做到合理選用，並非易事。本文將總結β內酰胺類中頭孢菌類抗菌藥的特性及其臨牀特點，以饕讀者。

第一代頭孢菌素

特點

1）對革蘭陽性菌（G+菌）[除腸球菌、耐甲氧西林金黃色葡萄球菌（MRSA）外]有良好抗菌作用；對G-菌作用較差，少數大腸埃希菌、肺炎克雷伯桿菌等有活性。

2）對革蘭陰性菌（G－菌）的β-內酰胺酶的抵抗力較弱，較易耐藥，酶穩定性不及第二、三代。

3）血半衰期大多較短，不易進腦脊液。

4）對腎臟有一定毒性。

品種

1）頭孢唑林：同頭孢噻吩，血濃度高，半衰期略長，對酶穩定性較噻吩高，可作爲外科手術的預防用藥；

2）頭孢氨苄：第一代頭孢，但抗菌作用略差，用於輕中度呼吸、尿路、皮膚感染；

3）頭孢拉啶：抗菌譜及適應症同頭孢氨苄。

第二代頭孢菌素

特點

1）對革蘭陽性菌、革蘭陰性菌均具有較好抗菌活性。

2）對β-內酰胺酶較穩定。

3）腦脊液中達一定濃度。

4）腎毒性低。

適應證

常用於治療呼吸道、膽道、腸道尿路及軟組織、骨關節、婦產科感染。

品種

1）靜脈：頭孢呋辛、頭孢孟多、頭孢替安。

2）口服：頭孢呋辛酯、頭孢克洛、頭孢丙烯。

第三代頭孢菌素

特點

1）對葡萄球菌的作用較第一、二代弱，對G-菌包括腸桿菌科中的耐藥菌具強大抗菌作用，部分品種對銅綠假單胞菌作用良好。

2）對β-內酰胺酶穩定。

3）腦脊液中達一定濃度。

4）基本無腎毒性。

品種

1）靜脈：頭孢噻肟、頭孢曲松、頭孢他啶、頭孢哌酮、頭孢地嗪、頭孢唑肟、頭孢匹胺。

2）口服：頭孢克肟、頭孢地尼、頭孢泊肟、頭孢妥侖匹酯、頭孢特侖酯。

適應證

1）頭孢噻肟 & 頭孢曲松

對大腸埃希菌等腸桿菌科細菌有強大抗菌作用，對革蘭陽性菌中的鏈球菌屬有良好作用。

頭孢曲松約40%自肝膽系統排泄；半衰期8 h，每日用藥1次。

血腦屏障通透性強。

中國近年腸桿菌科細菌對頭孢噻肟耐藥性高，ESBL基因型以CTX-M型爲主。

適應證：敏感菌所致呼吸、尿路、肝膽系統及中樞神經系統感染；肺炎鏈球菌所致的呼吸道及中樞神經系統感染。

2）頭孢他啶 & 頭孢哌酮

對革蘭陽性菌，包括鏈球菌屬的抗菌作用差。

對銅綠假單胞菌具抗菌活性。

頭孢哌酮：對β-內酰胺酶穩定性較差，約75%自膽汁排出，膽汁中濃度高，可致出血等不良反應。

適應證：適用於G-菌包括銅綠假單胞菌感染如醫院獲得性肺炎，不適用於社區獲得性肺炎。

複合製劑——頭孢哌酮+舒巴坦：屬於廣譜抗生素，增強頭孢哌酮對葡萄球菌、假單胞菌等的活性。主要用於各種重症感染。

第四代頭孢菌素

特點

1）與第三代頭孢相比抗菌譜更廣，對G-菌作用強，對腸桿菌屬等G-菌產生的AmpC酶穩定，對銅綠假單胞菌有活性，對肺炎球菌、化膿性鏈球菌、甲氧西林敏感的金黃色葡萄球菌作用強。

2）對細胞膜的通透性強。

3）幾乎全部經腎臟排泄，腎功能減退者需減量。

適應證

對重耐藥菌所致的醫院內感染。

中性粒細胞減少致難治性感染。

耐藥肺鏈炎球菌感染。

品種

頭孢吡肟、頭孢匹羅、頭孢噻利。

各代頭孢菌素特點（圖片內容來源：醫學界呼吸頻道）

頭黴素類

1）抗菌活性：較第二代頭孢菌素略差，也有將頭黴素類歸入第二代頭孢菌素。

2）抗菌特點：對肺炎克雷伯菌穩定，對厭氧菌有效。

3）適應證：敏感菌所致呼吸道、尿路等感染；需氧菌與厭氧菌的混合感染，如腹腔感染；腹腔或盆腔手術的預防用藥。

4）品種：頭孢西丁、頭孢美唑（頭孢美他醇）、頭孢替坦、頭孢米諾。

氧頭孢烯類：拉氧頭孢

抗菌譜廣，對包括肺炎克雷伯菌在內的絕大多數β內酰胺酶穩定，對銅綠假單胞菌及脆弱擬桿菌具抗菌活性，對革蘭陽性菌的活性差。

約90%以原型經腎臟排泄，消除半衰期爲2.3~2.8 h。

用於腸桿菌科細菌及擬桿菌屬等敏感菌引起的：①血流感染；②細菌性腦膜炎；③肺炎、肺膿腫；④腹膜炎、肝膿腫、膽道感染；⑤盆腔感染；⑥尿路感染。

每日1~2 g，分2次靜滴；嚴重感染每日4 g。

可導致凝血酶原缺乏、血小板減少和功能障礙而引起嚴重凝血功能障礙和出血。

參考資料

[1]何禮賢等.國家抗微生物治療指南[M]. 北京: 人民衛生出版社,2017: 342.

[2] 李侗曾.頭孢菌素家族代代觀[J].醫師在線, 2016, 6(19): 14-15.

免責聲明：藥明康德內容團隊專注介紹全球生物醫藥健康研究進展。本文僅作信息交流之目的，文中觀點不代表藥明康德立場，亦不代表藥明康德支持或反對文中觀點。本文也不是治療方案推薦。如需獲得治療方案指導，請前往正規醫院就診。